CHLin 2013

岩藻糖合成轉移和岩藻糖水解抑制物的研發進展

含有岩藻糖的醣分子在生物體內的眾多生理及病理活動中,扮演不可或缺的角色,例如發炎反應、細菌和病毒的感染、腫瘤的轉移甚至是遺傳疾病等。因此,負責移轉岩藻糖到特定位置的岩藻糖合成轉移酶,與負責將岩藻糖從多醣體切下的岩藻糖水解酶,已經成了重要的治療及診斷目標。

依據醣苷鍵的生成位置,岩藻糖轉移酶可分為.-1,2-, .-1,3/4-, .-1,6-與O-岩藻糖轉移酶;且每種轉移酶均有特定的受質專一性。此外,已知人體有兩種不同的岩藻糖水解酶,分別位於細胞中的不同位置,也有不同的生物活性;這些重要性,使得這兩類酵素在現今藥物開發上,成為吸引人的研發標的。

本論文中,我們從反應機構及X-ray結晶結構中闡述如何設計與合成出這一系列小分子抑制物,以及如何在抑制效能與選擇性上達到最佳化的目的。

論文參考網站 : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23588106

作者群 : Tu Z, Lin YN, Lin CH

更新時間 : 2013.08.22

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